Uticaj hemijske strukture na farmakološku aktivnost derivata akridin-1,8-diona

##plugins.themes.bootstrap3.article.main##

Kristina Gak Simić http://orcid.org/0000-0003-3928-9967 Luka Matović http://orcid.org/0000-0003-4945-7776 Aleksandra Mašulović http://orcid.org/0000-0002-5279-7694 Nemanja Trišović http://orcid.org/0000-0002-9231-4810 Jelena Lađarević http://orcid.org/0000-0002-5554-7295 Marija Dimitrijević http://orcid.org/0000-0002-4999-1664 Ivana Đorđević http://orcid.org/0000-0001-5981-9385 Anita Lazić http://orcid.org/0000-0003-4855-3782

Apstrakt

Derivati akridina predstavljaju jedinjenja јedinstvenih fizičko-hemijskih i farmakoloških svojstava, sa značajnom primenom u medicini i industriji. Zahvaljujući planarnoj strukturi i sposobnosti da uspostavljaju interakcije sa različitim biološkim receptorima, brojni analozi ovog heterocikla imaju terapijski značaj. Kvinakrin se koristi u lečenju malarije, akriflavin i proflavin u terapiji bakterijskih infekcija, dok se amsakrin i nitracin primenjuju kao antineoplastični agensi. Pored toga, poznata su njihova antiinflamatorna, antituberkulozna, antiviralna i antifungicidna svojstva, a u industriji boja i pigmenata prisutni su još оd 19. veka. U ovom radu, pručavani su derivati 3,3,6,6-tetrametil-3,4,6,7,9,10-heksahidroakridin-1,8-diona sа р-hidroksifenil-grupom u položaju 9 i p-supstituisanom benzil-grupom u položaju 10. Аntioksidativna аktivnost ispitana је ABTS metodom. Еfekat različitih interakcija između molekula rastvarača i molekula rastvorene supstance na pomeranje аpsorpcionih maksimuma аnaliziran је metodom linearne korelacije еnergije solvatacije, što je dalje omogućilo da se procene efekti solvatacije na njihovu potencijalnu farmakološku aktivnost.

##plugins.themes.bootstrap3.article.details##

Kako citirati
GAK SIMIĆ, Kristina et al. Uticaj hemijske strukture na farmakološku aktivnost derivata akridin-1,8-diona. Zbornik Međunarodnog kongresa o procesnoj industriji – Procesing, [S.l.], v. 39, n. 1, p. 39-46, july 2026. Dostupno na: <http://izdanja.smeits.rs/index.php/ptk/article/view/8331>. Datum pristupa: 07 aug. 2026 doi: https://doi.org/10.24094/ptk.026.1.039.
Sekcija
Procesne tehnologije, operacije, aparati i mašine u procesnoj industriji

Reference

[1] Denny, W. A., Acridine derivatives as chemotherapeutic agents, Current medicinal chemistry, 9 (2002), 18, pp. 1655–1665.
[2] Wainwright, M., Acridine-A neglected antibacterial chromophore. The Journal of antimicrobial chemotherapy, 47, (2001), 1, pp. 1–13.
[3] El-Ashry, E. S. H., El-Tamany, E. S., Biological activity of acridine derivatives, European Journal of Medicinal Chemistry, 66, (2013), pp. 106–118.
[4] Khatab, H., Hammad, S. E., El-Fakharany, E. M., Hashem, A. I., El-Helw, E. A. E., Syn-thesis and cytotoxicity evaluation of novel 1,8-acridinedione derivatives, Scientific reports, 13, (2023), pp. 15093.
[5] Kuhn, B., Mohr, P., Stahl, M., Intramolecular hydrogen bonding in medicinal chemistry, Jour-nal of Medicinal Chemistry, 53, (2010), pp. 2601–2611.
[6] Lazić, A., Mihajlović, E., Kapavarapu, R., Đorđević, I., Krajnović, T., Maksimović-Ivanić, D., Mijatović, S., Trišović, N., Tumor cell growth inhibition by acridine-1,8-dione derivatives, Bioorganic Chemistry, 164, (2025), pp. 108894–108907.
[7] Re, R., Pellegrini, N., Proteggente, A., Pannala, A., Yang, M., Rice-Evans, C., Antioxidant activity applying an improved ABTS radical cation decolorization assay, Free radical biology and medicine, 26, (1999), pp. 1231–1237.
[8] Li, P. Z., Liu, Z. Q., Ferrocenyl-contained dendritic-like antioxidants with dihydropyrazole and pyrazole as the core: investigations into the role of ferrocenyl group and structure–activity rela-tionship on scavenging radical and protecting DNA, Tetrahedron, 69, (2013), pp. 9898–9905.
[9] Hmuda, S. F., Banjac, N. R., Trišović, N. P., Božić, B. Đ., Valentić, N. V., Ušćumlić, G. U., Solvent effects on the absorption spectra of potentially pharmacologicaly active 5-alkyl-5-arylhydantoins-a structure-property relationship study, Journal of the Serbian Chemical Society, 78, (2013), pp. 628–635.
[10] Zhao, Y. H., Le, J., Abraham, M. H., Hersey, A., Eddershaw, P. J., Luscombe, C. N., Bu-tina, D., Beck G., Sherborne, B., Cooper, I., Platts, J. A., Evaluation of human intestinal ab-sorption data and subsequent derivation of a quantitative structure-activity relationship (QSAR) with Abraham descriptors, Journal of Pharmaceutical Science, 90, (2001), pp. 749–784.
[11] Abraham, M. H., Ibrahim, A., Zissimos, A. M., Zhao, Y. H., Comer, J., Reynolds, D. P., Application of hydrogen bonding calculations in property based drug design, Drug Discovery to-day, 15, (2002), pp. 1056–1063.